2019 执业药师考试 学霸笔记

中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi 2019执业药师考试 学霸笔记 扫码关注微信公众号： zgyaoshi 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi 中公执业药师考试公众平台： zgyaoshi 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 1 - 第一单元 精神与中枢神经系统疾病用药 1.镇静与催眠药 2.抗癫痫药 3.抗抑郁药 4.脑功能改善及抗记忆障碍药 5.镇痛药 第一节 镇静与催眠药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.巴比妥类 抑制中枢神经系统。 小剂量 镇静、催眠； 中剂量 麻醉； 大剂量 昏迷，甚至死亡。 脂溶性 高 ，作用快 异戊 巴比妥； 脂溶性 低 ，作用慢 苯 巴比妥。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 2 - 2.苯二氮（艹卓）类 激动苯二氮（艹卓）受体 抑制中枢神经系统。 地 西泮 、氟 西泮 、氯硝 西泮 、劳拉 西泮 阿普唑仑 地西泮 吸收最快。 【地西泮】 用于： 1.焦虑 镇静催眠 2.抗癫痫 补充： 癫痫持续状态 首选。 3.抗惊厥 ，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、 肌紧张性头痛 ； 家族性、老年性和特 发性震颤； 4.手术麻醉前给药。 镇静焦虑助睡眠， 癫痫持续是首选； 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 3 - 对抗惊厥效果好， 中枢肌松解痉挛。 地西泮口诀 【注意事项】 （ 1）原则上不应作连续静脉滴注，但在 癫痫持续状态时例外 。 （ 2）不要骤然停药 防止 反跳 现象。 （ 3） 治疗癫痫时 ， 可能增加癫痫大发作的频度和严重度 ， 需要增加其他抗癫痫药用量 。 3.其他类 特异性更好、安全性更高 。 （ 1）环吡咯酮类 佐匹克隆 、艾司佐匹克隆 镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。 （ 2） 含咪唑并吡啶结构 唑吡坦 仅具有镇静催眠作用。 （二）典型不良反应 1.巴比妥类 常见： “宿醉”现象 嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。 依赖性 强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。 剥脱性皮疹（可能致死） 立即停药！ 2.苯二氮（艹卓）类 耐药性； 突然停药 反跳现象、依赖性、残余（后遗）效应。 精神运动损害 嗜睡、步履蹒跚、共济失调。 3.其他类 唑吡坦：共济失调、精神紊乱。 佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 4 - （三）药物相互作用 主要强调 巴比妥类 肝药酶诱导剂 加速自身代谢，还可加速其他药物代谢 降低疗效。 合用乙酰氨基酚类药 降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。 与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用 降低药效。 与抗凝血药合用 抗凝作用减弱。 二、用药监护 （一）依据睡眠状态选择用药 （ 1） 入睡困难 首选 艾司唑仑、扎来普隆。 为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早 唑吡坦 、 艾司佐匹克隆。 （ 2）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者 氟西泮、三唑仑（“迷魂药”） 。 忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药。 （ 3）睡眠时间短，且夜间易醒早醒 夸西泮 。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 5 - （ 4）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠 氯美扎酮 ； （ 5）自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠 谷维素 。 （ 6） 老年 失眠 10%水合氯醛 ，起效快。 （ 7） 偶发 失眠 唑吡坦、雷美替胺 。 安眠药首选 A 偶尔失眠 唑吡坦； B 紧张 氯美扎酮； C 老人 水合氯醛； D 入睡困难 艾司唑仑，扎莱普隆； E 早醒 氟、夸西泮、三唑仑。 安眠药口诀 偶尔失眠唑吡坦， 老了就用水氯醛。 早醒浮夸迷魂水， 艾扎搞定睡困难 。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 6 - 特别紧张怎么办？ 氯美扎酮不再烦。 （二）注意用药的安全性 （ 1）耐药性及依赖性 应 交替 使用。 （ 2）服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。 （ 3）服用期间不宜饮酒 增强睡眠程度，加重头痛、头晕。 （三）关注 巴比妥 类的合理应用 （ 1）过敏反应 患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯 -约翰综合征（可能致死）。 （ 2）静脉注射 呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。 （四）关注老年人对苯二氮（艹卓）类的敏感性和“宿醉”现象 （ 1）老年人对苯二氮（艹卓）类药物较敏感 服用药后，可产生过度镇静、肌肉松 弛作用 ； 觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“ 宿醉 ”现 象，极易跌倒和受伤 必须告知患者晨起时宜小心。 （ 2）静脉注射 更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。 【单元测试解析版】 1. 巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是 A.肝脏损害 B.循环衰竭 C.深度呼吸抑制 D.昏迷 E.继发感染 正确答案 C 2. 关于苯二氮（艹卓）类镇静催眠药的叙述，不正确的是 A.是目前最常用的镇静催眠药 B.临床上用于治疗焦虑症 C.可用于心脏电复律前给药 D.可用于治疗小儿高热惊厥 E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性 正确答案 E 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 7 - 3. 地西泮适应证不包括 A.镇静催眠 B.抗癫痫和抗惊厥 C.肌紧张性头痛 D.特发性震颤 E.三叉神经痛 正确答案 E 4. 苯巴比妥显效慢的主要原因是 A.吸收不良 B.体内再分布 C.肾排泄慢 D.脂溶性较小 E.血浆蛋白结合率低 正确答案 D 5.可用于镇静催眠的药物是 A.卡马西平 B.阿普唑仑 C.帕罗西汀 D.茴拉西坦 E.曲马多 正确答案 B 6. 关于巴比妥类药物药理作用的描述，错误的是 A.镇静 B.催眠 C.麻醉 D.抗惊厥 E.镇痛 正确答案 E 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 8 - 7. 下述催眠药物中，入睡困难的患者应首选 A.艾司唑仑 B.氟西泮 C.谷维素 D.阿普唑仑 E.地西泮 正确答案 A 安眠药口诀 偶尔失眠唑吡坦， 老了就用水氯醛。 早醒浮夸迷魂水， 艾扎搞定睡困难 。 特别紧张怎么办？ 氯美扎酮不再烦。 8. 下述催眠药物中，偶发性失眠者应首选 A.艾司唑仑 B.唑吡坦 C.谷维素 D.阿普唑仑 E.地西泮 正确答案 B 第二节 抗癫痫药 癫痫 分为： 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 9 - 1.局限性发作 部分性发作； 2.全身性发作 （ 1）强直阵挛性发作（大发作） （ 2）失神性发作（小发作） 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.巴比妥类 苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。 机制 （ 1） 增强 A 型 -氨基丁酸 （ GABAa） 受体活性 ， 抑制突触传递 ， 从而提高癫痫发作的 阈值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。 （ 2） 调节钠 、 钾 、 钙通道 ， 阻滞 Na+依赖性动作电位的快速发放 ， 调节 Na+,K+-ATP 转 化酶活性 抗惊厥。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 10 - 2.苯二氮（艹卓）类 地西泮、硝西泮、氯硝西泮 激动 GABA 受体。 加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散 抗惊厥。 但不能消除病灶的异常放电。 3.乙内酰脲类 苯妥英钠 机制 减少 钠离子内流 ， 限制 Na+通道介导的发作性放电的扩散。 补充 癫痫大发作首选！ 比较遥远的记忆 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 11 - 分类及代表药 重要考点 【总结】 【口诀】 A 类 奎尼丁、普鲁卡因胺 山东大汉爱抽烟 B 类 利多卡因、苯妥英钠、美西律 一本万利，多美啊！ 钠通道阻滞剂 C 类 普罗洛尔、氟卡胺 C 罗进球、拜铜佛 类 普萘洛尔、艾司洛尔（受体阻断剂） 类 胺碘酮、索他洛尔、溴芐胺（延长动作电位时程药） 类 维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂） 分类 类 腺苷、天冬酸钾镁和地高辛 适应症 1.癫痫 强直阵挛性发作 （精神运动性发作 、 颞叶癫痫 ） 、 单纯及复杂部分性发作 （局 限性发作）、继发性全面发作和癫痫持续状态； 2.三叉神经痛； 3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。 4.二苯并氮（艹卓）类 卡马西平、奥卡西平 机制 阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放； 阻断突触前 Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放 抗惊厥。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 12 - 【卡马西平】 癫痫 躁狂症 三叉神经痛 神经源性尿崩症 5. -氨基丁酸类似物 加巴喷丁、氨己烯酸 GABA 氨基转移酶抑制剂。 （ 1）加巴喷丁 增加脑组织 GABA 的释放； 不激动 GABA 受体， 也不抑制 GABA 再摄取。 （ 2）氨己烯酸 减少 GABA 降解 提高脑内 GABA 浓度。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 13 - 6.脂肪酸类 丙戊酸钠 机制：未明。 可能为 抑制 GABA 降解，或促进合成 增加脑内 GABA 浓度。 适应症 各种类型癫痫。包括：全身性强直性 -阵挛发作及部分性发作；双相情感障 碍相关的躁狂发作。 马上小结 抗癫痫药的机制 1.巴比妥类 X 巴比妥、扑米酮 增强 A 型 -氨基丁酸（ GABAa）受体活性 阻滞 Na+依赖性动作电位的快速发放 2.X 西泮 激动 GABA 受体 3.苯妥英钠 减少钠离子内流 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 14 - 4.卡马西平、奥卡西平 阻滞钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放； 阻断突触前 Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放 5.加巴喷丁、氨己烯酸 GABA 氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁 增加 GABA 释放； 氨己烯酸 减少 GABA 降解 6.丙戊酸钠 抑制 GABA 降解，或促进合成 增加脑内 GABA 浓度。 【补充 曾经的经典结论】 （二）典型不良反应 1.巴比妥类及苯二氮（艹卓）类 见第一节。 2.乙内酰脲类（苯妥英钠） 齿龈增生 、 共济失调 、 眼球震颤 、 行为改变 、 笨拙或步态不稳 、 思维混乱 、 小脑前 庭症状、肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。 苯妥英钠有三抗， 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 15 - 癫痫疼痛心失常。 抑钠内流稳定膜， 大发首选莫惊慌。 不良反应牙龈增， 头晕贫血和过敏。 苯妥英钠口诀 （原创） 3.二苯并氮（艹卓）类（卡马西平） 视物模糊、复视、眼球震颤 、头痛。 记忆 马瞎了！ 4.脂肪酸类（丙戊酸钠） 肝脏中毒 （球结膜和皮肤黄染 ） 、 过敏性皮疹 、 异常出血或瘀斑 、 胰腺炎 、 月经不 规律。 记忆 丙肝 饼干。 精神发作选西平， 还能治疗叉神经。 躁狂抑郁和尿崩， 可惜伤害了眼睛。 卡马西平口诀 （原创） 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 16 - 二、用药监护 （一）规律用药 （ 1）从低剂量开始，逐渐增加。 （ 2）抗癫痫药在儿童体内代谢快 儿童需频繁调整剂量。 （二）关于换药 避免突然停药和换药。 避免在青春期、月经期、妊娠期停药。 （三）特殊人群的安全性 （ 1）司机。 （ 2）妊娠及哺乳期妇女 致畸风险。为降低神经管缺陷风险应补充叶酸。 （ 3） 妊娠后期 3 个月 给予维生素 K预防抗癫痫药相关的新生儿出血。 【单元测试解析版】 1.具有明显肝毒性的抗癫痫药物是 A.苯巴比妥 B.丙戊酸钠 C.卡马西平 D.苯妥英钠 E.扑米酮 正确答案 B 2.对所有类型的癫痫都有效的广谱抗癫痫药是 A.乙琥胺 B.苯巴比妥 C.丙戊酸钠 D.苯妥英钠 E.地西泮 正确答案 C 3.苯妥英钠首选用于 A.癫痫肌阵挛性发作 B.癫痫大发作 C.精神运动性发作 卡马西平 D.癫痫小发作 乙琥胺 E.癫痫持续状态 地西泮静注 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 17 - 正确答案 B 4.苯巴比妥抗癫痫的作用机制是 A.增强 -氨基丁酸 A 型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性 B.GABA 受体激动剂， 也作用于 Na+通道 X 西泮 C.减少钠离子内流使神经细胞膜稳定 苯妥英钠 D.阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频电位的发放 卡马西平 E.GABA 氨基转移酶抑制剂 加巴喷丁、氨己烯酸 正确答案 A 5-6 A.苯妥英钠 B.卡马西平 C.丙戊酸钠 D.乙琥胺 E.地西泮 5.对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍有效 6.适用于癫痫大发作持续状态 正确答案 C、 E X 型题 7.巴比妥类药物的不良反应包括 A.后遗效应 B.戒断综合征 C.产生依赖性 D.溶血反应 E.有药酶诱导作用 正确答案 A,B,C,E 8.对癫痫大发作有效的药物有 A.苯妥英钠 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 18 - B.苯巴比妥 C.硫喷妥钠 D.丙戊酸钠 E.戊巴比妥 正确答案 A,B,D，通过做题补充。 第三节 抗抑郁药 补充 为什么会得抑郁症？ 简答：脑内兴奋性递质 5-HT（ 5-羟色胺） 及 NA（去甲肾上腺素）不足。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 抑制突触前膜对 NA 及 5-HT 的再摄取， 提高突触间隙 NA、 5-HT 浓度 。 1.选择性 5-HT（ 5-羟色胺） 再摄取抑制剂（ SSRI） 西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀 2.选择性 去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 瑞波西汀 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 19 - 3.四环类 马普替林 4.5-HT 及去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 文拉法辛、度洛西汀 5.三环类 阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平 6.去甲肾上腺素 能 及特异性 5-HT 能 抗抑郁药 米氮平 7.5-HT 受体阻断剂 /再摄取抑制剂 曲唑酮 8.单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺 1.选择性 5-HT（ 5-羟色胺 ）再摄取抑制剂（ SSRI） 西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。 不良反应 戒断反应 ： 头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑 郁、恶心等。 特别是 帕罗西汀 最易出现。 在服用 SSRI 的妊娠妇女中，新生儿出现 戒断反应 出生后啼哭不止、痉挛、肌张力 增高、哺乳困难、呼吸窘迫。 因此停药时应 逐步减量 然后终止。 2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 瑞波西汀 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 20 - 3.四环类 马普替林。 机制： 抑制突触前膜对 去甲肾上腺素 的再摄取。 4.5-HT 及去甲肾上腺素再摄取抑制剂 文拉法辛、度洛西汀。 对难治性抑郁症的疗效明显优于 5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治 疗失败者有效。 5.三环类 阿 米 替林、丙 米 嗪、氯 米 帕明、多塞平。 抑制突触前膜对 5-HT、去甲肾上腺素 的再摄取。 6.去甲肾上腺素能及特异性 5-HT 能抗抑郁药 米氮平 阻断中枢 NE 能和 5-HT 能神经末梢突触前 2受体 ， 增加 NE 和 5-HT 的间接释放 ， 增强 中枢 NE 能及 5-HT 能神经的功能， 并阻断 5-HT2、 5-HT3受体以调节 5-HT 功能。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 21 - 7.5-HT 受体阻断剂 /再摄取抑制剂 曲唑酮 抑制突触前膜对 5-HT 的再摄取； 拮抗突触前膜 2受体 增加 去甲肾上腺素 释放； 拮抗 5-HT1受体； 拮抗中枢 1受体。 但不影响中枢多巴胺的再摄取。 8.单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺。 抑制 A 型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、 5-HT 及多巴胺的降解。 1.选择性 5-HT（ 5-羟色胺） 再摄取抑制剂（ SSRI） 西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀 （ 5 舍不得，怕上西天） 2.选择性 去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 瑞波西汀 （去瑞士） 四环类 马普替林 （驷马难追） 3.5-HT 及去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 文拉法辛、度洛西汀 （温度） 三环类 阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平 （三米多） 4.去甲肾上腺素 能 及特异性 5-HT 能 抗抑郁药 米氮平 5-HT 受体阻断剂 /再摄取抑制剂 曲唑酮 5.单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺 （担心吗？） （二）典型不良反应 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 22 - 1.选择性 5-HT 再摄取抑制剂 精神神经系统 焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常（梦境反常、失眠）、欣快感； 生殖系统： 性功能减退或障碍（射精延迟 、性高潮缺乏）、阴茎勃起功能障碍。 2.三环类抗抑郁药 抗胆碱能效应 （口干 、 出汗 、 便秘 、 尿潴留 、 排尿困难 、 视物模糊 、 眼内压升高 、 心 动过速）； 嗜睡、体重增加； 溢乳、性功能障碍。 3.四环类抗抑郁药 抗胆碱能效应。 4.单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺 多汗、口干、失眠、困倦、心悸。 5.其他 （ 1）文拉法辛 嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等；严重：粒细胞缺乏、紫癜。 （ 2）度洛西汀 嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。 （ 3）米氮平 体重增加 、困倦；严重：急性骨髓功能抑制。 二、用药监护 （一）个体化 从小剂量开始，逐增剂量。 （二） 切忌频繁换药 抗抑郁药起效缓慢，大多数药物起效时间需要一定的时间，需要足够长的疗程， 一般 4 6 周 方显效（米氮平和文拉法辛， 1 周左右）。 因此要有足够的耐心，切忌频繁换药。 （三） 换药 问题 应停留一定时间，以利于药物清除，防止药物相互作用。 如迅速停药，可出现出汗等常见不良反应。停药前应 逐渐减量 。 【单元测试解析版】 1.下列药物中不属于抗抑郁药物的是 A.马普替林 B.西酞普兰 C.多奈哌齐 D.文拉法辛 E.度洛西汀 正确答案 C 2.使用多塞平治疗无效时可换用的抗抑郁药是 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 23 - A.阿米替林 B.丙咪嗪 C.氯米帕明 D.帕罗西汀 E.文拉法辛 正确答案 D 1.选择性 5-HT（ 5-羟色胺） 再摄取抑制剂（ SSRI） 西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀 （ 5 舍不得，怕上西天） 2.选择性 去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 瑞波西汀 （去瑞士） 四环类 马普替林 （驷马难追） 3.5-HT 及去甲肾上腺素 再摄取抑制剂 文拉法辛、度洛西汀 （温度） 三环类 阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平 （三米多） 4.去甲肾上腺素 能 及特异性 5-HT 能 抗抑郁药 米氮平 5-HT 受体阻断剂 /再摄取抑制剂 曲唑酮 5.单胺氧化酶抑制剂 吗氯贝胺 （担心吗？） 3.5-羟色胺再摄取抑制剂产生戒断反应的原因是 A.脑内 5-羟色胺受体数目减少 B.脑内 5-羟色胺受体敏感性下调 C.脑内 5-羟色胺受体敏感性增强 D.突触间隙中 5-羟色胺浓度升高 E.脑内 5-羟色胺受体数目增多 正确答案 B 4-7 A.阿米替林 B.马普替林 C.帕罗西汀 D.吗氯贝胺 E.米氮平 4.属于抑制 5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是 5.属于选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是 6.属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物时 7.属于 A 型单胺氧化酶抑制剂的是 正确答案 ACBD 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 24 - 第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.酰胺类中枢兴奋药 吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。 【适应证】脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的 记忆及思维功能减退 。 机制： 作用于大脑皮质 ， 激活 、 保护和修复神经细胞 ， 促进大脑对磷脂和氨基酸的利用 ， 增加 大脑蛋白质合成，改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力。 促进突触前膜对胆碱的再吸收， 促进乙酰胆碱合成。 2.乙酰胆碱酯酶抑制剂 多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。 抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱含量。 【适应证】轻、中度老年期痴呆症状。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 25 - 3.其他类 （ 1）胞磷胆碱钠 改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒。 （ 2） 艾地苯醌 激活脑线粒体呼吸活性 ， 改善脑内葡萄糖利用率 ， 进而改善脑功能 。 （ 3）银杏叶提取物 清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功 能。 【适应证】脑部、周边等血液循环障碍： （ 1）脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆； （ 2）耳部血流及神经障碍 耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征； （ 3）眼部血流及神经障碍 糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、 视物模糊、慢性青光眼； （ 4）末梢循环障碍 动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。 （二）典型不良反应 几无可考性，略。 二、用药监护 （ 1）从小剂量用起，渐增。避免突然停药。 （ 2）使用利斯的明过程中，停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始。 【单元测试解析版】 1.下列药物中属于胆碱酯酶抑制剂的是 A.吡拉西坦 B.多奈哌齐 C.茴拉西坦 D.银杏叶提取物 E.尼莫地平 正确答案 B A.丙戊酸钠 B.佐匹克隆 C.多奈哌齐 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 26 - D.布桂嗪 E.帕罗西汀 2.癫痫全面性发作首选 3.老年痴呆症选用 4.焦虑抑郁选用 5.中等强度镇痛选用 正确答案 ACED 第五节 镇痛药 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 27 - 根据止痛强度： 1.弱 阿片类药：可待因、双氢可待因 用于轻、中度疼痛和癌性疼痛； 2.强 阿片类药 ： 吗啡、哌替啶、芬太尼 用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，以 及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 镇痛机制 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 28 - 通过作用于中枢神经组织内的 阿片 受体 ， 选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递 ， 解 除疼痛感受。 【补充】吗啡 激动阿片受体 减少 P 物质释放 阻断痛觉冲动传导 中枢镇痛。 阿片类受体 （ 1）受体： 1中枢镇痛、欣快感、依赖性 ； 2呼吸抑制、胃肠道运动抑制 、心动过缓和恶心呕吐。 （ 2）受体 镇痛、镇静、轻度呼吸抑制； （ 3）受体 镇痛，血压下降、 缩瞳 、欣快感。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 29 - 其他作用： 1.止泻 通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能； 2.镇咳 直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。 （二）典型不良反应 1.常见： 呼吸抑制、支气管痉挛 ； 2.身体和精神 依赖性 ； 对于晚期中 、 重度癌痛患者 ， 如治疗适当 ， 少见耐受性或依赖性 。 3.少见：瞳孔缩小、黄视。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 30 - 4.抗利尿作用 吗啡最为明显。 （三）禁忌证 1.支气管哮喘 、 肺源性心脏病 、 前列腺肥大 、 排尿困难 、 麻痹性肠梗阻 禁用吗啡 。 2.多痰 禁用可待因。 3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者 禁用芬太尼。 4.室上性心动过速 、 颅脑损伤 、 颅内占位性病变 、 慢性阻塞性肺疾病 、 严重肺功能不全 禁用哌替啶。 哌替啶 不可广泛用于晚期癌性疼痛。 为什么？ 在体内可转变为毒性代谢产物去甲哌替啶， 产生神经系统毒性 ： 震颤、抽搐、癫痫 大发作。 二、用药监护 （一）妊娠期妇女、儿童和老年人的用药安全 （ 1）成瘾产妇的新生儿可立即出现戒断症状 戒断治疗。 （ 2）儿童及老年 清除缓慢，血浆半衰期长，尤易引起 呼吸抑制 减少剂量。 （二）减少生理或心理依赖性 逐渐停药 ，减少用量 戒毒治疗。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 31 - 戒断症状 （三）规避不利的应用方法 （ 1）皮下或肌内注射麻醉性镇痛药时，患者应卧床休息一段时间 以免出现头痛、 恶心、呕吐、晕眩甚至体位性低血压。 （ 2）门诊患者的镇痛，选用与对乙酰氨基酚等非甾体抗炎药组成的复方制剂 减少 本类药的用量。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 32 - （四）监测用药过量和危象 A.心动过缓 阿托品。 B.呼吸抑制 给氧，人工呼吸。 C.血压下降 升压药、补液。 D.肌肉僵直 肌松药 +人工呼吸。 E.成瘾性镇痛药过量处理： （ 1） 距口服给药时间 4 6h 内 洗胃； （ 2）注射给药后出现危象 静注 纳洛酮 。 （五）镇痛药的使用原则 8 字（）“ 阶梯”“个体” “按时”“口服” 。 （ 1）按阶梯给药： 轻度疼痛 首选 非甾体抗炎药； 中度疼痛 弱 阿片类； 重度疼痛 强 阿片类药。 （ 2）用药应 个体化 ：剂量应由小到大，直至疼痛消失，不应对药量限制过严，应注意 实际疗效。 （ 3）“ 按时 ”，而不是“按需”给药（只在疼痛时给药）。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 33 - （ 4）尽量 口服 极少产生精神或身体依赖性。 三、主要药品 （一）吗啡 适用于其他镇痛药无效的 急性锐痛 ： 1.严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等疼痛； 2.心肌梗死 使患者镇静，并减轻心脏负担； 3.心源性哮喘； 4.麻醉和手术前给药 保持宁静进入嗜睡。 【注意事项】 （ 1）以下情况慎用： A.颅内压升高（补充扩血管） B.低血容量性低血压（补充扩血管） C.胆道疾病或胰腺炎（ 补充收缩 Oddi 括约肌） D.严重慢性阻塞性肺部疾病、肺心病、 支气管哮喘或呼吸抑制 。 E.未明确诊断 尽量不用 掩盖病情，贻误诊断。 F.注意！内脏绞痛 不能单独用，应与阿托品合用。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 34 - （ 2）重度癌痛患者 用量不受药典中极量的限制。 （ 3）中毒解救 静脉注射 纳洛酮 。 亦可用 烯丙吗啡 作为拮抗剂。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 35 - （二）哌替啶 1.剧痛 创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。 2.心源性哮喘。 3.人工冬眠 哌替啶 +氯丙嗪 +异丙嗪 人工冬眠合剂。 【注意事项】 1.内脏绞痛 与阿托品配伍应用。 2.分娩镇痛时，须监测对新生儿的 抑制呼吸 作用。 3.中毒解救 同吗啡。 但中毒出现的兴奋惊厥等症状，拮抗药可使其症状加重 只能用地西泮或巴比妥类 药解除。 （三）可待因 “三镇” （ 1）镇咳 频繁干咳。 （ 2）镇痛 中度以上疼痛。 （ 3）镇静 辅助麻醉。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 36 - （四） 曲马多 中、重度疼痛。 【注意】 （ 1）禁止作为对阿片类有依赖性患者的代替品。 （ 2）缓慢减药 避免戒断症状。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 37 - （五） 芬太尼 麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。 （六） 羟考酮 持续的中、重度疼痛。 （七 ） 布桂嗪 偏头痛 、 三叉神经痛 、 牙痛 、 炎症性疼痛 、 神经痛 、 月经痛 、 关节痛 、 外伤性疼痛、手术后疼痛、癌性疼痛（属二阶梯镇痛药）。 【附 中枢镇痛药的分类 教材在开始部分】 1.非麻醉性镇痛药 非甾体抗炎药 中枢性镇痛药（曲马多为代表） 2.麻醉性镇痛药 阿片类。 （ 1）阿片生物碱：吗啡、可待因和罂粟碱。 （ 2）半合成吗啡样镇痛药：氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。 （ 3）合成阿片类： 苯哌啶类 芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼； 二苯甲烷类 美沙酮 、右丙氧芬； 吗啡烷类 左啡诺、布托啡诺； 苯并吗啡烷类 喷他佐辛、非那佐辛。 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 38 - 【单元测试解析版】 1.吗啡急性中毒致死的主要原因是 A.大脑皮层深度抑制 B.延脑过度兴奋后功能紊乱 C.血压过低 D.心跳骤停 E.呼吸麻痹 正确答案 E 答案解析主要致死的原因是呼吸抑制。 2.吗啡的镇痛作用最适用于 A.诊断未明的急腹症 B.分娩止痛 C.颅脑外伤的疼痛 D.其他药物无效的急性锐痛 E.哺乳妇女的止痛 正确答案 D 答案解析吗啡最适用于其他药物无效的急性锐痛。 3.吗啡禁用于分娩止痛的原因是 A.促进组胺释放 B.激动蓝斑核的阿片受体 C.抑制呼吸、延长产程 D.抑制去甲肾上腺素神经元活动 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 39 - E.脑血管扩张，颅内压升高 正确答案 C 答案解析补充记忆，吗啡禁用于分娩止痛，因为可以抑制新生儿呼吸，会延长产程。 4.关于吗啡镇痛作用机制的描述，正确的是 A.降低外周神经末梢对疼痛的感受性 B.激动中枢阿片受体 C.抑制中枢阿片受体 D.抑制大脑边缘系统 E.抑制中枢前列腺素的合成 正确答案 B 答案解析吗啡是阿片受体激动剂。 5.哌替啶最大的不良反应是 A.便秘 B.依赖性 C.腹泻 D.心律失常 E.呕吐 正确答案 B 答案解析最大的不良反应都是依赖性，致死的不良反应是呼吸抑制。 6.下列镇痛药中可主要用于剧烈干咳的是 A.塞来昔布 B.对乙酰氨基酚 C.芬太尼 D.吗啡 E.可待因 正确答案 E 答案解析可待因是镇咳药，主要用于剧烈无痰干咳。 A.哌替啶 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 40 - B.芬太尼 C.美沙酮 D.吲哚美辛 E.纳洛酮 7.用于解救麻醉性镇痛药急性中毒 8.镇痛强度为吗啡的 1/10，代替吗啡使用 9.镇痛强度比吗啡强，也有成瘾性 10.镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻 正确答案 E A B C，通过做题补充。 11-13 A.恶心、呕吐、便秘 B.耐受性和依赖性 C.血压升高 D.呼吸肌麻痹 E.呼吸急促 11.治疗剂量吗啡可引起的不良反应 12.连续反复应用吗啡可引起的不良反应 13.中毒量吗啡可引起的不良反应 正确答案 A B D 14-15 A.抑制外周前列腺素的合成 B.阻断中枢阿片受体 C.阻断痛觉神经冲动的传导 D.直接作用于痛觉感受器，降低其对致痛物质的敏感性 E.抑制中枢神经系统，引起痛觉消失 14.美洛昔康的镇痛作用机制主要是 15.哌替啶的镇痛作用机制主要是 正确答案 A C 中公执业药师考试公众平台：zgyaoshi - 41 - 扫码添加小吴老师微信